MacroFLUX 药物制剂渗透通量筛选单元

帕伊奥MacroFLUX™设备可用于同时进行溶出和吸收的研究。这些研究可以评估体外溶解度、渗透性和溶出速率之间的复杂相互作用，并为了解体内结果提供有价值的工具。

MacroFLUX™可用于（i）在处方开发期间优化产品性能并评估某些处方变化是否会影响特定药物产品的生物性能；（ii）在生命周期管理和产品扩展过程中证明生物等效性；(Iii)比较品牌制剂和仿制药制剂以证明生物等效性；（iv）将试验制剂与参考制剂进行比较；(V)确保产品质量的连续性(批次到批次的一致性)和制造过程的性能(以便在保证体内生物制药性能的范围内区分生物等效批次和非生物等效批次)。

所需样品量

处方产品、片剂/胶囊的数量取决于研究类型和所需的重复次数。出于校准目的，需要纯API。

关键可交付数据

接收室药物浓度和跨膜渗透速率值。此外，确定每个供给室的药物释放百分比（%质量/时间），显示释放曲线和溶出性能。提供完整的研究报告。

实验概述

MacroFLUX 装置由一个集成了渗透膜、顶置搅拌器和光纤 （FO） 紫外探头的接收室组成，该装置插入到 USP II 设备的标准 900 mL 溶出杯的改良的杯盖中。过滤器支持的人工渗透膜将溶出(供给室)隔室与接收室间隔开，接收室中有pH 7.4的ASB模拟血液。供给室通常容纳900mL药典或生理相关的溶出缓冲液。改进后的溶出杯盖允许将光纤紫外探头放置在供给室和接收室中，从而实时监测两个室中的药物溶出和吸收浓度。浓度监测是通过将光纤UV探头连接到Rainbow动态溶解监测仪(Pion Inc.)来实现的。

使用原位光纤浸渍探头UV分析，克服了传统测试方法的许多挑战。由于直接在溶出介质中进行浓度测量，并实时绘制处理结果，因此测试溶液的外部采样通常会遇到的问题（例如，由于过滤器堵塞、机械刀槽故障、样品污染、化合物吸附到管道上而导致的采样误差）最小化。使用光谱二阶导数法，将背景浊度引起的干扰被最小化。所有通道的光谱扫描（200–720 nm）耗时不到5秒。PDA基线噪声为±0.0002吸光度单位。