一旦发现阶段确定了有希望的开发候选药物,如果要成功开发药物,就必须进行全面的处方前研究。 在各种条件下对新API的行为进行分析和测试之前,不可能发展到稳健的剂型。Pion与世界各地的公司和学术部门合作,支持处方前研究。如果需要,我们将提供测试结果以告知您的研究,以及分析和解释。
我们使用先进的原位光纤和紫外光谱来确定原料药随时间推移的释放速率和溶解度。我们的能力包括容器中的可选实时pH控制,以及在辅料和生物相关缓冲液(包括FaSSIF和FeSSIF模拟肠液)存在下进行测量。 这些研究为pH值和添加剂的存在对药物溶解的影响提供了有价值的见解,以支持进一步的处方开发工作。
我们的方法使用光谱和电位技术来提供高质量、可靠的结果。 Pion Fast-UV方法通常用于发现化合物的pKa筛选,并使用内置的测试方案。Pion黄金标准pKa测试是针对每种化合物定制的,采用pH法(范围为2-12)或紫外法(范围为1.5至12.5)。
我们的黄金标准摇瓶(HPLC)溶解度分析将使用摇瓶(HPLC定量)方法在指定的pH值条件下进行。该测试适用于溶解度非常低、可能分解或相对不纯的样品。 铂金标准电位CheqSol溶解度分析是一种强大的分析工具,它将产生中性物质的动力学和固有溶解度,以及计算的pH溶解度曲线(Log S vs pH),以及有关过饱和度和多态性信息的范围和持续时间的其他信息。
MicroFLUX™提供了一种新颖的解决方案,用于进行小体积原位浓度监测,同时评估化合物的吸收潜力,因为受体和供体腔之间使用仿生PAMPA膜分离。MicroFLUX™还允许您控制温度和搅拌,并且设置简单且易于使用。
Pion的权威pH计量LogP测试是可电离化合物的黄金标准测试。适用于 LogP 值在 -1 到 6 之间的化合物。传统的摇瓶方法也适用于LogP值在-2和5之间的化合物。
代表禁食状态和Fed状态模拟肠液(FaSSIF和FeSSIF)的生物相关介质中的溶解度水平是需要识别和理解的关键理化特性。它们有助于确定处方前研究中任何API的溶解度增强和潜在的食品影响。 这就是Pion的用武之地。近 20 年来,我们一直是溶解度领域的领导者,我们可以实施您需要的测试来确定候选产品的溶解度特征,以便您准备好进入处方阶段需要的所有信息。
Pion的微型溶出设备能够测量您提交分析的固体化合物的固有溶出率(IDR),例如,在盐选择和固体形态筛选期间对候选化合物进行排序。无论您处于药物发现过程的哪个阶段,您都可以与我们合作,更深入地探索 IDR 及其影响。
两亲性分子对极性和非极性环境都具有亲和力,这可以使它们在药物开发中有用。两亲性也可以导致表面活性和表面活性剂样行为。
在Pion,我们进行一系列辅料筛选研究,以确定最合适的辅料,提高化合物的生物利用度。根据您的 API,我们将使用一系列聚合物(沉淀抑制剂)、脂质辅料(包括油性载体)、水不溶性表面活性剂、水分散表面活性剂、水溶性表面活性剂和亲水性助溶剂进行筛选。我们还可以筛选一系列稀释剂、崩解剂、助流剂和润滑剂。
表面溶出成像仪捕获实时紫外和可见光强度,直接在固溶界面提供溶解过程的详细空间视图;这是传统溶出方法无法实现的信息。这允许在单个实验中测量药物浓度和监测物理溶出过程。
PAMPA有三个关键模型来支持API的渗透性分类;使用生物制药分类系统 (BCS) 的口服药物的胃肠道 (GIT) 渗透性、作用于中枢神经系统药物的血脑屏障渗透性和皮肤/透皮渗透电位的皮肤渗透性。
当今的许多候选药物难溶,可能在被吸收之前沉淀在肠道中,导致反应延迟和疗效降低。了解API的过饱和度和沉淀特性可用于提高水溶性差化合物的溶解度和口服吸收。
Pion可以表征生物相关介质中的溶出和溶解行为,模拟人体内的不同部位和组织。
Pion的技术使用双槽PAMPA来模拟胃肠道(GIT)的状况。它允许您使用稳健的模型和方案非常精确地评估 API 的被动渗透性以及简单或复杂处方的吸收潜力。
当今的许多候选药物都依靠过饱和度来提高水溶性差化合物的溶解度和口服吸收。然而,药物在被吸收之前可能会沉淀在肠道中,导致反应延迟和疗效降低。 沉淀抑制剂已被用于阻止或减缓这种沉淀,但并不总是能够在体外测量其效果。通过在体外模拟体内条件,Pion的测试可靠地测量了药物沉淀抑制剂对吸收的影响。这可以为提高水溶性差的药物的生物利用度提供所需的信息。
双相溶出度实验通常涉及许多步骤,并且使用常规溶出度装置可能难以执行。在Pion,我们使用机器人和自动化来确保精心设计,可重复的实验,为您提供准确的结果。 在我们的双相溶出测试中,可以调整水相的pH和组成以模拟胃肠条件。例如,药物进入脂质期的通道模仿吸收到肠壁。我们的模型还包括模拟的肠液,以更好地了解它们对口服药物摄取的影响。
为药物发现和开发提供全方位服务
我们为没有新药研发能力的公司和研究人员提供全方位的技术服务支持。
先进技术
我们使用体外分析仪器和创新技术为您提供精确的药物开发服务。
专家团队
我们的专家在药物研发方面有多年的经验,我们运用强大的问题解决能力来帮助您解决药物表征和分析挑战,并确保准确的结果。
帕伊奥仪器和应用在行业白皮书中的最新引用、网络研讨会、视频和案例研究。
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