小容量溶出

在该测试中，仅用少量粉末药物可获得纯活性药物成分（API）的溶解速率和表观溶解度。此外，可以计算悬浮在溶解介质中的粉末的有效粒径。在新药物分子的开发过程中，了解从这些测试中确定的内在溶出率（IDR）和表观溶解度非常重要，因为仅使用少量材料就可以预测潜在问题。

应用包括根据生物制药分类系统（BCS）评估药物行为，比较盐选择或多晶型筛选期间的溶出速率以选择最佳候选药物，以及设置粒径规格，以便在典型的胃肠道转移时间内完全溶解所需剂量。粉末IDR和溶解度筛选可以应用于有前途的候选药物，以指导早期开发工作，改善药物的体内特性。

确定所选缓冲系统每个样品的粉末IDR（质量/时间/面积）、表观溶解度和有效粒径。提供完整的研究报告。

将粉末状样品添加到 含有水溶解介质的 20 mL 小瓶中，放置在μDiss ProfilerTM（Pion Inc.）的加热单元里，每个溶解容器中都配有磁力搅拌。RainbowTM（Pion Inc.）检测仪器通过多达8个光电二极管阵列（PDA）分光光度计来实时监测浓度，每个分光光度计都有自己的专用光纤浸渍探头。探头放置在溶出容器中，并在添加样品时开始测量。使用原位紫外探针测试浓度，以在测试期间以预定义的时间间隔捕获紫外光谱。

使用原位光纤紫外浸渍探针设备避免了使用测试溶液外部采样的传统测试方法的一些挑战，因为浓度测量直接在溶出介质中进行，并“实时”绘制处理结果。当需要时，通过光谱二阶导数法将背景浊度引起的干扰降至最低。所有通道的光谱扫描（200 – 720 nm）不到五秒。

可以选择的典型溶出介质包括0.1 N HCl水溶液、稀释的HCl（pH1.2、pH1.6或pH2）、乙酸盐缓冲液（pH4.5）、磷酸盐缓冲液（pH6.5、6.8或pH7.4）和TRIS缓冲液（pH8）。

选择的每种溶解介质需要2-20mg干化合物（取决于表观溶解度）。