过饱和度

过饱和沉淀研究用于了解API（活性药物成分）的过饱和倾向和水性条件下的结晶行为。过饱和度和沉淀是难溶性药物的重要考虑因素，特别是对于可能溶于胃环境并在肠道中沉淀的难溶性弱碱。过饱和度可导致溶解度受限的BCS II类药物的药物浓度高于预期，并导致跨生物膜的通量增加，从而增加药物的整体吸收。了解这种行为有助于指导早期开发工作并改善药物的体内特征。

测试每种化合物的无定形溶解度，并研究水溶液中的过饱和-沉淀行为。提供了一份完整的研究报告，详细说明了过饱和度研究的方法并显示了结果。

过饱和沉淀研究将首先确定API在肠pH下在水介质中的无定形或动力学溶解度水平。这是通过将溶解在有机溶剂（例如DMSO，甲醇）中的API储备溶液的等分试样注入肠溶出缓冲液中来实现的，直到药物超过其最大过饱和度水平（即，无定形溶解度，有时称为动力学溶解度）并且药物沉淀由光散射确定。

下一阶段是在同一水相介质中使用原位紫外光纤光谱法测量最大过饱和度水平的80%的浓度与时间曲线。这些实验将确定诱导时间（到第一次沉淀）和沉淀速率，并确定化合物是否在水溶液中快速结晶。

该测试需要少量可准确称量干化合物（~100 mg）。