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PAMPA辅料

Pion的技术使用双槽PAMPA来模拟胃肠道(GIT)的状况。它允许您使用稳健的模型和方案非常精确地评估 API 的被动渗透性以及简单或复杂处方的吸收潜力。

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  • 介绍

    平行人工膜渗透性测试(PAMPA)用于确定浸渍在多孔过滤器载体上的人造脂质膜上的被动扩散。被动扩散是决定胃肠道(GIT)中口服化合物吸收的重要因素。PAMPA还可用于评估溶解度增强成分对难溶性药物整体通量行为的影响。PAMPA-GIT-辅料筛选可应用于有前途的候选药物,对辅料效果进行排序,并指导早期开发工作,以改善药物的体内特性。

  • 关键数据和报告呈现

    计算每种候选化合物(Papp)在不同浓度水平下存在和不存在各种辅料的表观渗透系数。提供完整的研究报告,包括渗透性图,显示所选辅料的影响,并突出显示在开发过程中进一步研究的最佳选择。

  • 实验概述

    PAMPA使用两个一次性Pion 96孔板,组装成“PAMPA三明治”。顶板(受体板)在每个孔的底部包含一个多孔过滤器,该过滤器放置在第二个供体板的顶部。过滤器涂有脂质材料溶液以制备人造膜层。将测试化合物溶液和各种辅料加入供体板孔中的pH调节缓冲液中,并将受体缓冲溶液加入受体板的每个孔中。受体板放置在供体板的顶部,使供体辅料溶液与过滤器支架接触。然后将板在室温下在潮湿的环境中培养长达4小时,具体取决于测试条件。

    每个供体孔都可以使用磁力搅拌盘单独搅拌。为每种测试化合物准备分析标准品以计算渗透率。在每块板上运行两种已知渗透率的化合物作为对照。用于测试和对照化合物的供体和受体样品通过UV酶标仪定量。实验分析物回收率使用供体和受体隔室浓度计算,也可用于确定膜保留百分比。可以研究的辅料包括(但不限于)环糊精、PEG溶剂、纤维素聚合物、聚乙烯吡咯烷酮聚合物、胆汁酸等。请联系Pion获取辅料选项的完整列表。

  • 样品制备要求

    该测试需要最少的准确称量干化合物(~5 mg)或750 μL 10 mM储备DMSO溶液。

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