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LogP 和 LogD

Pion的权威pH计量LogP测试是可电离化合物的黄金标准测试。适用于 LogP 值在 -1 到 6 之间的化合物。传统的摇瓶方法也适用于LogP值在-2和5之间的化合物。

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  • 介绍

    LogP和logD是亲脂性的量度。亲脂性是理解药物药代动力学行为的关键参数,可以影响药物在组织中的分布、吸收和蛋白质结合特性,也是决定化合物溶解度的重要因素。特别是,设计用于口服给药的药物需要在亲脂性和溶解度之间取得良好的平衡,以实现充分的体内吸收。

    分配系数logP是一个常数,它描述了中性分子在水介质层和脂质介质层之间的平衡分布,这可能表明化合物在体内跨脂质双层吸收的能力。

    许多药物是弱酸或弱碱,在溶液中作为结合和电离形式之间的平衡存在。因此,化合物的电离态(pKa)会影响给定pH值下化学品在水溶液中的分布。分配系数logD考虑了在目标pH值下,水介质层和脂质介质层之间所有中性和带电形式的分子的分布。

    LogP和logD通常在辛醇-水系统中测量(其中辛醇是代表生物膜的简单模拟物)。

  • 关键数据和报告呈现

    提供完整的研究报告。报告包括;样品和客户详细信息,logP / D结果的呈现,亲脂性概况(如适用)和方法陈述。

  • 实验概述

    我们提供两种测试logP / D的方法;电位技术(适用于pH值在2-12之间的pKas的可电离化合物)和具有HPLC定量的光谱摇瓶方法(适用于可电离和不可电离化合物)。

    电位(pH-度量)方法:

    我们的电位计logP方法通过测量辛醇/水存在的表观电离常数来确定化合物的logP。在辛醇/水的三种不同体积比下测量表观电离常数相对于水电离常数的变化,然后用于计算logP。

    在测试logP之前,需要在单独的测试中测量化合物的pKa。

    摇瓶(HPLC)logP/D法:

    我们的摇瓶(HPLC)logP / D技术将使用摇瓶(HPLC定量)方法在客户指定的给定pH值(pH 1 – pH 13)下进行。

    该化合物以三种不同的辛醇/水性缓冲液分配比例制备,根据其估计的logP值量身定制。然后将这些系统摇动24小时,然后通过HPLC离心和分析。将每个水层中化合物的浓度与已知标准品进行比较,以确定分配的样品量。提交的样品应在UV区域表现出吸光度,以便通过HPLC有效定量。


  • 样品制备要求

    5mg干化合物,用于黄金标准pH计 logP / D测试。

    20 – 50mg 干化合物,用于黄金标准摇瓶 logP/D 测试。

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