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PMPA用于体外渗透测试

一种高效的高通量工具,用于测量皮肤、血脑屏障 (BBB) 和胃肠道 (GIT) 的被动跨膜渗透性和通量。 Pion的PAMPA技术使用一系列膜来模拟胃肠道疾病或血脑屏障或人体皮肤。它允许您使用稳健的模型和协议非常精确地评估API的被动渗透性以及简单或复杂配方的吸收潜力。

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  • 概述

    Pion PAMPA有三个关键变体来支持API的渗透性分类;使用生物制药分类系统 (BCS) 测定口服疗法胃肠道通透性的 GIT 脂质,在 CNS 分类系统中测定血脑屏障通透性的 BBB 脂质,以及用于真皮/透皮渗透潜力的皮肤 PAMPA。
    Pion PAMPA可用于配方前赋形剂筛选:
    * 用于智能赋形剂选择的比较通量测定,以增强 GI 吸收
    * 比较通量测定,用于选择用于皮肤/透皮制剂的赋形剂。
    Pion皮肤 PAMPA 为最终配方筛选提供了进一步的能力;比较局部和透皮制剂的性能,以对这些制剂的渗透潜力进行排序。

  • 应用
  • 特点

    智能化
    PAMPA 使您能够使用简单而强大的模型来筛选新发现的 API 的渗透性。
    例如,PAMPA 模拟胃肠道和血浆之间的 pH 梯度,这会影响可电离分子的运输。为了模拟血液中的传输条件,受体包含清除剂结合分子,有助于保持 API 的游离浓度接近于零,从而获得更准确的结果。
    高性价比
    虽然动物体内和原位研究药物通过胃肠道界面、血脑屏障和皮肤的动力学是有价值的评估工具,但它们相对昂贵且耗时。 PAMPA 可以使用模拟所有这些膜的许多特性的系统来减少动物研究的数量。
    节省时间
    Pion 的高通量 PAMPA 方法为研究人员提供了一个测试系统,该系统不仅可以高度预测人体皮肤屏障、血脑屏障和胃肠道界面,而且速度很快。可以手动或在机器人平台上进行测试以增加灵活性。
    开创性
    我们在 双槽 PAMPA 平台上开发了一个协议,以研究赋形剂在单一测定中对 API 溶解度和渗透性的影响。收集的数据可用于早期评估赋形剂影响和 pH 依赖性 GIT 吸收。这可能有助于确定动物试验的优先次序,并可能最大限度地减少所需的动物试验数量。

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