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辅料筛选

将辅料与活性化合物结合使用可以提高其溶解度、生物利用度等。但是哪种辅料最适合您的候选化合物?辅料筛选可以提供答案。 在帕伊奥,我们进行高通量筛选,以确定最合适的辅料,以提高化合物的生物利用度。根据您的 API,我们将使用一系列聚合物(沉淀抑制剂)、脂质辅料(包括油性载体)、水不溶性表面活性剂、水分散表面活性剂、水溶性表面活性剂和亲水性助溶剂进行筛选。我们还可以筛选一系列稀释剂、崩解剂、助流剂和润滑剂。

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  • 介绍

    测试化合物溶解度是了解药物化合物行为的重要工具。在辅料存在下进行溶解度研究用于了解API(活性药物成分)被制药行业中常用的成分溶解的能力,并且是难溶性药物的重要考虑因素。溶解度增强成分可导致胃肠道中较高的药物浓度,以限制BCS II类药物的溶解度,并可导致跨生物膜的通量增加并增加总体药物吸收。这些溶解度辅料研究用于了解常见药用辅料对化合物溶解度行为的影响,并可以指导早期开发工作,作为溶解度增强策略的一部分。

  • 关键数据和报告呈现

    在存在不同水平的各种辅料的情况下,确定每种化合物的平衡溶解度。提供了完整的研究报告,显示了辅料对药物溶解度行为的影响。

  • 实验概述

    摇瓶方案用于测试化合物在各种医药级辅料存在下的溶解度。典型的测试条件包括在含有不同水平辅料的测试培养基中延长培养期,然后在真空过滤和定量之前进行沉降。每种辅料条件下进行2次测试,并使用Waters Acquity HPLC进行定量分析。

    这些实验将确定在所选药用辅料存在下的平衡溶解度。请联系Pion以获取有关可以使用的辅料类型的更多详细信息。

  • 样品制备要求

    该测试需要为每个辅料水平提供微量的干化合物(~20 mg)。

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