生理体积溶出度

在该测试中，生理体积介质对纯活性药物成分（API）的溶解速率和表观溶解度的影响可以从少量粉末药物中获得。此外，可以计算悬浮在生理体积介质中的粉末的有效粒径。在存在生理体积介质的情况下进行溶解度研究用于了解API（活性药物成分）受胃肠道中发现的成分影响的敏感性，并且是难溶性药物的一个特别重要的考虑因素。

肠液（例如胆汁酸和磷脂）的组成会对提高溶解度和溶出速率产生重大影响。较高的药物浓度对于溶解度受限的BCS II类药物可导致跨生物膜的通量增加并增加总体药物吸收。SIF研究中的小规模粉末溶出度和溶解度可用于了解生理体积介质对化合物溶出度/溶解度行为的影响，并指导早期开发工作以评估药物的体内特性。

确定所选生理体积缓冲液系统每个样品的粉末IDR（质量/时间/面积）、表观溶解度和有效粒径。提供完整的研究报告。

将粉末状样品添加到 μDiss ProfilerTM（Pion Inc.） 加热块中的 20 mL 含有生理体积溶出介质的小瓶中，每个溶出容器中都有磁力搅拌。RainbowTM（Pion Inc.）检测仪器是实时使用的，通过使用多达八个光电二极管阵列（PDA）分光光度计来监测浓度，每个分光光度计都有自己的专用光纤浸渍探头。探头放置在溶出容器中，并在添加样品时开始测量。使用原位紫外探针测试浓度，以在测试期间以预定义的时间间隔捕获紫外光谱。

使用原位光纤紫外浸渍探针设备避免了使用测试溶液外部采样的传统测试方法的一些挑战，因为浓度测量直接在溶出介质中进行，并“实时”绘制处理结果。当需要时，通过光谱二阶导数法将背景浊度引起的干扰降至最低。所有通道的光谱扫描（200 – 720 nm）不到五秒。

可以选择的典型溶出介质包括空腹状态模拟肠液 （FaSSIF） v1 （pH6.5） 和 v2 （pH6.5）、Dog FaSSIF （pH7.5）、Fed 状态模拟肠液 （FeSSIF） v1 （pH5.0） 和 v2 （pH5.8），以及禁食和喂食状态模拟结肠液：FaSSCoF （pH7.8） 和 FeSSCoF （pH6.0）。胆汁酸，卵磷脂，油酸的其他组成也可以研究。请联系Pion以获取所有可用的介质选项。

选择的每种生理体积溶出介质需要2-20mg干化合物（取决于表观溶解度）。